Semaglutide 是唯一兼具口服與注射劑型的腸泌素。原理是模仿 GLP-1 的結構達到延緩胃排空、抑制食慾、促進餐後胰島素上升、抑制升糖素等功效。臨床研究發現對減重與血糖控制都有效。
口服 Semaglutide 的臨床研究
PIONEER 1 收錄未接受過治療的第二型糖尿病患，接受 3mg / 7mg / 14mg 的口服 semaglutide 26 週，約可使 HbA1c 下降 0.6-1.1%；14mg 的劑型同時達到統計顯著的減重效果。PIONEER 2 收錄只吃過 metformin 的第二型糖尿病患，接受 14mg 的口服 semaglutide 26 週，對照組則使用 SGLT2-i ( empagliflozin )，結果發現 semaglutide 有更佳的 HbA1c 下降成效。此外治療 52 週後，實驗組體重約下降 3.8 至 4.7 公斤。
PIONEER 3 收錄使用 metformin ± SU 的第二型糖尿病患，接受 3mg / 7mg / 14mg 的口服 semaglutide 26 週，對照組則使用 DPP4-i ( sitagliptin )，結果發現 semaglutide 有更佳的 HbA1c 下降成效，且體重可額外下降 1.6 至 2.5 公斤。
PIONEER 4 收錄使用 metformin ± SGLT2-i 的第二型糖尿病患，接受 14mg 的口服 semaglutide 26 週，對照組則使用另一種腸泌素 liraglutide 皮下注射，結果發現實驗組降血糖效果不遜於對照組。且實驗組的體重下降效果優於對照組，約可減重 3.1 至 4.4 公斤。
PIONEER 5 收錄 CKD stage 3 的第二型糖尿病患，除了原本用藥外再接受14mg 的口服 semaglutide 26 週，對照組加上安慰劑。結果發現實驗組有較佳的 HbA1c 下降成效，且腎功能未受影響。
PIONEER 6 收錄高心血管風險的第二型糖尿病患，接受 14mg 的口服 semaglutide 84 週，對照組使用安慰劑。結果發現 semaglutide 不會增加心血管風險。
PIONEER 7 收錄使用 metformin ± SU 的第二型糖尿病患，接受 3mg / 7mg / 14mg 的口服 semaglutide 52 週，對照組使用 DPP4-i ( sitagliptin 100mg )。研究設計與 PIONEER 3 雷同，但允許依照血糖狀況上調 semaglutide 劑量 ( PIONEER 3 則是劑量固定不變 )。結果發現 semaglutide 有更佳的 HbA1c 與體重下降成效。
PIONEER 8 收錄使用 basal insulin ± metformin 的第二型糖尿病患，接受 3mg / 7mg / 14mg 的口服 semaglutide 26 週，對照組使用安慰劑。結果發現加上 semaglutide 有更佳的 HbA1c 與體重下降成效，14mg 組 HbA1c 下降 1.2%，體重下降 3.3 公斤。
PIONEER 9 收錄的是日本只用一種口服降血糖藥的第二型糖尿病患，接受 3mg / 7mg / 14mg 的口服 semaglutide 52 週，對照組注射另一種腸泌素 liraglutide 或是安慰劑。結果發現 14mg 口服 semaglutide 的降 HbA1c 效果優於 liraglutide 針劑注射。
PIONEER 10 收錄的是日本只用一種口服降血糖藥的第二型糖尿病患，加上 3mg / 7mg / 14mg 的口服 semaglutide 52 週，對照組注射另一種腸泌素 dulaglutide。結果發現 14mg 口服 semaglutide 的降 HbA1c 效果優於 dulaglutide 針劑注射。
PIONEER 11 ( 尚未發表 ) 主要收錄中國的第二型糖尿病患，比較 semaglutide 與安慰劑對血糖控制的效果。
PIONEER 12 ( 尚未發表 ) 主要收錄中國的第二型糖尿病患，比較 semaglutide / sitagliptin / 安慰劑對血糖控制的效果。
